口服糖皮质激素的生物利用度介于60%-100%,进入血液后大部分与类固醇结合球蛋白( cortisol binding globulin,CBG)及白蛋白结合,而只有少量游离状态的糖皮质激素具有药效,这两种蛋白浓度的变化可影响游离的药物浓度并对疗效产生影响。箱皮质激素主要经肝脏代谢,以四羟皮质醇等多种非活性代谢产物由肾脏排出,仅有很少一部分以原形从肾脏排出 糖皮质激素的体内代谢速率与年龄呈负相关,年龄越大代谢越慢,老年人的清除率轻人减少1/3:男女间虽有差别,但无须调整药物剂量:不同人种间存在差别,同一人群中其代谢速度也可以相差2倍以上。
糖皮质激素可以通过胎盘影响胎儿,是否在孕妇中使用取决于其适应证,一般可用于先兆流产促进胎儿肺成熟它还可以进人乳汁,哺乳期妇女禁用或应在终止母乳喂养后使用 不同的糖皮质激素具有不同的抗炎强度、药物清除半衰期以及药效维持时间等特点,表29231列举了几种临床上常用的糖皮质激素的相关参数。
表29231临床上常用的皮质的物排点
等效剂量 活性水钠清血浆半衰期
酸可的松25 0.50B,白白8-12
21.7-2.1CBG、白微白8-1泼尼松 CBG、白蛋白18-26泼尼松龙 、白蛋白
甲泼尼龙
地塞米松
某些疾病可以影响糖皮质激素的代谢及疗效,在临床实践中应于以足够重视。肝功能 异常时,将无活性的泼尼松转化为有活性的泼尼松龙的能力下降,因此,应注意选择泼尼松才能获得适当的疗效:慢性肝病时泼尼松龙,地塞米松的清除减缓,可适当减少剂量,甲状腺功能充进可以加快糖皮质激素的体内代谢,肾衰竭时泼尼松龙清除减慢,甲泼尼龙不变,地塞米松清除则略加快药物间的相互影响也是糖皮质激素使用时需要特别关注的方面,糖皮质激素的代诺, 需要肝酶中细胞色素P=的同工酶CYP的作用,与之发生相互影响的药物,多数是通过对该酶的抑制或诱导所致,表292322+就影响糖皮质激素代谢动力学的药物作一简要介绍,以便为实际工作中合理的药物配伍及剂量消整提供参考。
