约物自血流进入肾小管管腔是载体与的主动转运过程,因此有饱和现,如两种药物是通过同一种主动转运机制从背小管分时,将发生竞争作用从而干扰药物的排表2分1-1-1),如丙碳舒和青霉素合用,由于丙确好可党争性与青求转运载体结合形成较稳定的复合物,阻青素的分泌,使其血药浓度提高,出疗果加强,日已证实经所小管分泌的药物主要分为两类:有机酸类如青霉系共(pe  头国素类ms)、碳类(su  s),类利尿到(thm  s),巴比妥水杨酸盐  以及丙横(pmb  等,有机碱类如利阿济利  ),降压药美卡拉明(me  抗心需药音鲁卡非体类炎药有机阳离  甲氧节,了肾小管对药物分泌的转运系统按其对底物的选择性可分为有机阴离子和阳离子转运系。

     位于基底侧腰的转运体可调节血液中药物的吸收,而位于刷状缘的转  运体可将细内物质泵人肾小管管腔,如P糟蛋白( Glycoprotein)和多的耐药相关蛋白( multidrug  resistance associated protein,MRP均属于上述转运系统,只有将药物泵人肾小管管酸的功  能。

     P糖蛋白是存在于肝脏,肾脏和小新的膜结合转运子,在哪症化疗过程中有高表达,肾  脏中P糖蛋白位于近端肾小管,日前关于P糖蛋白在肾脏药物分第中的作用报道不多,但  发现环孢素A与P糖蛋白相互作用可引起肾毒性  某些肽类药物如合内酰胺抗生素的体内过程要经过肾小管分泌和重吸收,已知有机阴  离子和阳离子转运系统均参与调节此类药物的分泌,通过位于近端肾小管细胞刷状缘的寡  转运子可调节药物的重吸收,从而影响药物的代谢动力学特点和治疗效果  对于肾脏阴离子转运系统( ammon trarsport system)已有广泛研究,表291-1-2列出了  部分内源性物质和药物与肾脏阴离子转运系统的相互作用。